Полезно знать! Метандростенолон

Основные моменты
Обзор Дианабола: уникальные характеристики анаболических андрогенных стероидов – Часть 10
10 марта 2025 г.от Type-IIx


Оглавление

• Основные моменты
• Введение
• Ароматизация
• Глюкокортикоидная модуляция
• Гипертония
• Антигонадотропный
• Заключение
• Ссылки

Основные моменты

• Ароматизируется до 17α-ME (17α-метилэстрадиола), мощного эстрогена, который не обнаруживается ни чувствительными/сверхчувствительными анализами на эстрадиол (E2), ни эстрона (E1); 5β-восстанавливаемый
• Снижает уровень АКТГ, оказывая антиглюкокортикоидное действие
• Особенно гипертоники и
• Мощно подавляющий

Введение
Метандиенон ( метандиенон ; метандростенолон ; метиландростанолон ; 17α-метил-17β-гидрокси-Δ1,4-андростадиен-3-он ; 1,2-дегидро-17α-метилтестостерон ; дегидрометилтестостерон ; дельта-1-17 метилтестостерон ; Ciba ®, производитель, таблетки по 2,5 и 5 мг); Anabolin ®; Dbol ; здесь и далее , Дианабол) — это 1,4-диен, или представитель класса 3-кето-андроста-1,4-диенов. Дианабол образуется путём введения двойной связи C-1,2 (1-ен; Δ¹) в метилтестостерон, ароматизируется и 5β-восстанавливается. [1]

Ароматизация
Дианабол ароматизируется в 17α-метилэстрадиол (17α-ME), который не следует путать с 7α-ME, ароматическим продуктом MENT. [2] 17α-ME Дианабола значительно сильнее эстрадиола (E2) активирует эстрогеновый рецептор α (ER-α), который связан с эстрогенными эффектами (например, задержка жидкости или отеки, гинекомастия). [3]


Эффективность
Определяется путём измерения эффекта, например, роста клеток молочной железы, или его опосредованного значения, например, относительных световых единиц в биоанализе люциферазы. EC50 , или половина максимальной эффективной концентрации , определяется как концентрация, при которой достигается 50% максимального эффекта (например, роста) , при этом более низкое значение EC50 указывает на более высокую эстрогенную активность.

Эстроген ЕС 50
17α-МЭ 12,9 ± 3,1 пМ
Е2 17,6 ± 7,6 пМ
[3-1]

Эстрогенная активность ароматического продукта Дианабола, 17α-ME, примерно на 35% выше, чем у E2. Это сопоставимо со стерическим препятствием, создаваемым присоединением 17α-CH₃ Дианабола, которое, как предполагается, снижает скорость образования 17α-ME ароматазой in vivo на 35% по сравнению со скоростью образования тестостерона по отношению к E2. [3-2] . В одном отрывке, относящемся к метаболизму 17α-ME у мужчин, «[м]ожно предположить, что [17α-ME] расщепляется в гораздо большей степени, чем, например, три классических эстрогена» – или, по сути, быстро метаболизируется. [2-1]

Факторы реального мира, которые мешают постулировать эквивалентность на мг между относительными ароматическими потенциями Диабола и тестостерона, включают методологические проблемы, на самом деле нередко прямые методологические ошибки, возникшие в результате исследований эпохи 1960-х годов о 17α-ME. [4] В идеале данные испытаний на людях должны были бы охватывать его скорость метаболического клиренса, идентификационные данные и эффекты его метаболитов, включая эффекты на эндогенные фракции эстрогена (эстрон, эстрадиол и эстриол; E1, E2 и E2 соответственно). [2-2] Немецкие исследователи измерили очевидный опосредованный эффект, который 17α-ME, по-видимому, оказывал на E3, по-видимому, увеличивая его. [2-3] Несмотря на открытие 1961 года, что некоторые 17α-метилированные 19-нор соединения увеличивают E3, эти исследователи считали, что этот очевидный эффект на E3 был не таким, а скорее из-за примеси, маскирующейся под E3. [5] Корнем неизвестности, окружающей 17α-ME, являются устаревшие – даже по современным меркам – методы, применявшиеся в 1950-х годах: бумажная хроматография и реакции Кобера с использованием эфира и бензола. [6] Брейер и Шиковски завершили свое обсуждение метаболизма 17α-ME, заметив: «[д]аже если предположить, что 17α-метильные соединения ароматизируются в той же степени, что и тестостерон, а именно примерно до 0,4–0,6% (Breuer 1962 b), количество произведенного [17α-ME] не может быть обнаружено с помощью методов, использованных здесь». [2–4]


Ароматизируется в мощный синтетический эстроген, не обнаруживаемый при анализе крови

• Дианабол производит 17α-ME путем ароматизации, который не отображается в анализах крови как E2, E1 или что-либо еще, что вы, вероятно, найдете среди коммерческих биомаркеров.
• По своей эстрогенной активности на мг Дианабол занимает промежуточное положение между МЕНТ и тестостероном.

Глюкокортикоидная модуляция

Влияние Дианабола на выведение с мочой 17-гидроксикортикостероидов (17-OHCS), метаболитов кортизола, секретируемых надпочечниками


Дианабол «подавляет» ось гипоталамус-гипофиз-надпочечники (ГГН) на высоком уровне, модулируя глюкокортикоиды за счет снижения синтеза и/или секреции адренокортикотропного гормона (АКТГ). [7] Подавление АКТГ Дианаболом становится очевидным к десятому дню, и после прекращения приема АКТГ возвращается к нормальным или немного превышающим норму уровням в течение 1–4 недель. [7-1] Это подавление АКТГ особенно влияет на кортизол: наибольшее снижение фракций 17-кетостероидов было зафиксировано для фракций 11-оксигенированных (например, 11-кетоэтиохоланолона). [7-2] Это ингибирование синтеза и/или секреции эндогенного АКТГ может происходить на уровне гипоталамуса или гипофиза. [7-3] Существуют, кроме того, эффекты на пул андрогенов надпочечников, которые могут влиять на настроение, энергию и благополучие.


Блокирует синтез или секрецию АКТГ, снижая уровень кортизола

• Дианабол снижает уровень кортизола, подавляя секрецию АКТГ гипофизом.

Гипертония
Согласно данным, полученным от хорошо тренированных спортсменов, занимающихся силовыми видами спорта (тяжелоатлетов), было очевидно, что Дианабол повышает артериальное давление и индекс инсульта. [8] [9] При дозировке от 10 мг/день до 25 мг/день Дианабол повышает систолическое артериальное давление с чуть более 120 мм рт. ст. до 140 мм рт. ст. (значительно), без статистически значимого влияния на диастолическое давление. [8-1] . При дозировке 15 мг/день Дианабол увеличивает индекс инсульта, или объем крови, выбрасываемый левым желудочком за один удар [на площадь поверхности тела], на 20%. [9-1] .


Влияние Дианабола на эффективность в тяжелой атлетике


Повышает систолическое артериальное давление

• Это повышение систолического артериального давления связано с увеличением индекса инсульта и, вероятно, с объемом крови.

Антигонадотропный
Дианабол наиболее сильно подавляет эндогенный тестостерон (Т), лютеинизирующий гормон (ЛГ) и фолликулостимулирующий гормон (ФСГ). [10] При низко-умеренной дозе 15 мг ежедневно в течение 2 месяцев уровень тестостерона в плазме снизился на 69%, ЛГ на 53% и ФСГ на 47%. [10-1] Это подавление синтеза и секреции эндогенного тестостерона всего лишь 15 мг Дианабола сопоставимо со 150 мг Анадрола (-59% тестостерона, -52% ЛГ и -39% ФСГ), принимаемого в два раза дольше (16 недель). [11]


Подавление естественного тестостерона происходит быстро и эффективно

• В низкой-умеренной дозе 15 мг Дианабол подавляет эндогенные Т, ЛГ и ФСГ в той же степени в течение 2 месяцев, что и десятикратно большая доза Анадрола (150 мг, 16 недель)

Заключение

Краткое содержание
Репутация Дианабола как стероида, увеличивающего объём и способствующего «трёхмерному» эффекту, но также склонного вызывать вздутие живота или «переливы», естественным образом обусловлена его ароматизацией в мощный синтетический эстроген 17α-ME. Дианабол, скорее, не подходит новичкам, а, скорее, является полной противоположностью, поскольку требует тщательного контроля эстрогенов, фактически работая вслепую из-за невозможности обнаружить 17α-ME стандартными методами (например, эстрадиолом, эстроном или эстриолом). Более того, 17α-ME недостаточно изучен. Однако его польза для быстрого восполнения эстрогенов при симптомах «сбоя E2» очевидна. Легко предположить, что 17α-ME быстро метаболизируется и обладает высокой эффективностью.

Модуляция глюкокортикоидов Дианаболом путем подавления адренокортикотропного гормона (АКТГ) приводит, прежде всего, к снижению уровня кортизола.

Дианабол оказывает ярко выраженное гемодинамическое действие, увеличивая объем крови, выбрасываемый левым желудочком, повышая ударный индекс и особенно систолическое артериальное давление.

Среди 17α-алкилированных андрогенов Дианабол выделяется как препарат с мощным подавляющим действием на эндогенный тестостерон, в то время как остальные препараты относительно не оказывают подавляющего действия по сравнению с ним.

• Луцманн, Людгер и Эрих Герхардс. [О метаболизме Δ1-17α-метилтестостерона (дианабола)] . Перевод Кормака Мэнниона, Klinische Wochenschrift, сентябрь 1961 г.

• Димик, Дин Ф. и др. «Сравнительное исследование метаболической судьбы тестостерона, 17α-метил-тестостерона, 19-нор-тестостерона, 7α-метил-19-нор-тестостерона и 17α-метил-эстр-5(10)-ен-17β-ол-3-она у нормальных мужчин». Clinica Chimica Acta , т. 6, № 1, январь 1961 г., стр. 63–71. DOI.org (Crossref) , Redirecting .

• Браун, Дж. Б. и др. «Дополнительный этап очистки для метода оценки эстриола, эстрона и эстрадиола-17β в моче человека». Журнал эндокринологии , т. 16, № 1, ноябрь 1957 г., стр. 49–56. DOI.org (Crossref) , https://doi.org/10.1677/joe.0.0160049 .

• Уайнн, В. и др. «Влияние анаболического стероида (метандиенона) на функцию гипофиза и надпочечников у человека». Журнал эндокринологии , т. 25, № 2, октябрь 1962 г., стр. 199–209. DOI.org (Crossref) , https://doi.org/10.1677/joe.0.0250199 .

• Фрид, Д.Л. и А.Дж. Бэнкс. «Двойное слепое перекрёстное исследование метандиенона (Дианабола, CIBA) в умеренной дозировке на высокотренированных опытных спортсменах». Британский журнал спортивной медицины , т. 9, № 2, июль 1975 г., стр. 78–81. DOI.org (Crossref) , https://doi.org/10.1136/bjsm.9.2.78 .

• Холма, П. «Влияние анаболического стероида (метандиенона) на центральный и периферический кровоток у хорошо тренированных спортсменов-мужчин». Анналы клинических исследований , т. 9, № 4, август 1977 г., стр. 215–21.

• Холма, Пентти и Герман Адлеркрейц. «Влияние анаболического стероида (метандиенона) на уровни ЛГ, ФСГ и тестостерона в плазме и на реакцию на внутривенное введение ЛГ». Acta Endocrinologica , т. 83, № 4, декабрь 1976 г., стр. 856–64. DOI.org (Crossref) , https://doi.org/10.1530/acta.0.0830856 .

• Хенгге, Ульрих Р. и др. «Двойное слепое, рандомизированное, плацебо-контролируемое исследование фазы III оксиметолона для лечения истощения при ВИЧ» AIDS , т. 17, № 5, март 2003 г., стр. 699–710. DOI.org (Crossref) , AIDS